RU 58841 оценка эффективности.

Abstract

RU 58841 — нестероидный антиандроген, изучавшийся для лечения андроген-зависимых состояний, таких как алопеция и акне. Исследования показали его высокую аффинность к андрогенным рецепторам и подтверждённую эффективность при местном применении. Безопасность RU 58841 была доказана в экспериментах, где не наблюдалось негативного влияния на жизнеспособность клеток. В клинических испытаниях на коже головы мужчин, препарат значительно увеличивал количество фолликулов, проходящих второй цикл роста, по сравнению с контрольной группой. Однако препарат не был выпущен на рынок из-за отсутствия долгосрочных данных о безопасности, коммерческих трудностей и проблем со стабильностью.

Введение:

RU 58841 — нестероидный антиандроген, исследовавшийся для топического лечения андроген-зависимых состояний, таких как выпадение волос, акне и гирсутизм.

В антиандрогенных свойствах RU 58841 сомневаться не приходится. В исследовании ¹ было показано, что его аффинность в 30 раз выше, чем у анандрона и флутамида.

В исследовании ² также подтвердилось его поверхностное действие и проницаемость через кожу методом меток и флуоресцентной микроскопии в виде вещества RUM (получен путём этерификации RU 58841 с миристоилхлоридом).

Безопасность:

RU 58841 не влиял на снижение жизнеспособности клеток в любом исследованном типе клеток, что подтвердило его безопасность.

Испытания:

На 78 образцах лысеющей кожи головы мужчин было проведено исследование ³. Образцы разделили на две группы: одна обрабатывалась RU 58841, другая — этанолом (контроль). В контрольной группе появилось 28 активных фолликулов, но только 7% прошли второй цикл роста. В группе с RU 58841 было 29 фолликулов, и 28% начали второй цикл. Скорость роста волос была значительно выше в группе с RU 58841, что неоспоримо указывает на его положительное влияние.

Почему успешный препарат не пошёл в производство?

Есть несколько причин:

1. Отсутствие долгосрочных данных о безопасности. Несмотря на местное применение, были опасения по поводу системной абсорбции препарата и потенциальных рисков для здоровья, включая сердечно-сосудистые проблемы (эти опасения не были подтверждены, так как проницаемость полной толщины свиной кожи и реконструированного эпидермиса не наблюдалась)⁴. Без достаточных данных о безопасности на длительный срок, такие регуляторы, как FDA, не одобрили препарат​ ⁵,
2. Коммерческие и финансовые причины. Компании, занимавшиеся разработкой RU 58841, прошли через слияния, и в итоге сменили приоритеты, отказавшись от исследований в области лечения выпадения волос. Считается, что препарат был признан менее прибыльным или слишком похожим на существующие средства, такие как финастерид.​⁶
3. Проблемы со стабильностью. Сообщалось о проблемах со стабильностью RU 58841 в растворах, что затрудняло его долгосрочное использование и коммерческое внедрение.

Вывод:

На основе вышеупомянутых исследований и данных можно сделать вывод о высоком потенциале RU 58841 для лечения акне и андрогенозависимой алопеции. Несмотря на то, что он не вышел на массовый рынок, его потенциал и безопасность были доказаны.

RU 58841 может быть альтернативной терапией с использованием финастерида.

Следует учитывать, что у нас нет данных о долгосрочном применении и возможных побочных эффектах данного препарата.

1. RU 58841-myristate—prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia ↩︎
2. RU 58841, a new specific topical antiandrogen: A candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism ↩︎
3. A controlled study of the effects of RU58841, a non-steroidal antiandrogen, on human hair production by balding scalp grafts maintained on testosterone-conditioned nude mice ↩︎
4. RU 58841-myristate – prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia ↩︎
5. Wikipedia ↩︎
6. HairLossTalk ↩︎